白花蛇舌草為茜草科植物白花蛇舌草Oldenlandia diffusa （Willd.）Roxb.的乾燥全草。成分包括：含齊墩果酸、β-穀固醇、對位香豆酸、黃酮苷及白花蛇舌草素。白花蛇舌草性味微苦、甘，寒。主要功能為凊熱，解毒，利濕，通淋，消癰。
白花蛇舌草的抗腫瘤作用，在體外(相當生藥6g/ml)對急性淋巴細胞型、粒細胞型、單核細胞型以及慢性粒細胞型的腫瘤細胞有較強抑制作用(美藍試管法);用瓦氏呼吸器測定，對前二者的抑制作用亦較強。取白花蛇舌草之清熱解毒作用，將之試用於胃癌、食道癌、直腸癌等，常與藤梨根、半枝蓮等配伍，但療效仍待進一步研究。
安全劑量：內服：煎湯，15 -30g，大劑量可用至60g；或搗汁。外用：搗敷。
副作用：目前無特殊副作用或中毒報告。因為清熱解毒藥多為寒性藥物，因此孕婦宜慎用，陰疽及脾胃虛寒者忌用。